Открыт новый уникальный класс кардиотропных препаратов
Новое исследование Университета Цинциннати открыло уникальный класс лекарств, которые действуют как разжижители крови, ингибируя фермент в генах слюны клеща.
Исследование было сосредоточено на новых прямых ингибиторах тромбина (DTI) из транскриптомов слюны клещей или молекул матричной РНК. Результатом является разработка новых антикоагулянтных препаратов, которые можно использовать для лечения пациентов с различными коронарными проблемами, включая сердечные приступы. Исследование было опубликовано в Nature Communications.
«Интерес к клещам как модели для разработки лекарств, предотвращающих свертывание крови — частую причину сердечных приступов и инсультов — прочно укоренился в эволюционной биологии», — говорит Ричард Беккер, доктор медицинских наук, профессор и директор UC Heart Института легких и сосудов и отделения сердечно-сосудистых заболеваний Калифорнийского университета.
Беккер, соавтор исследования, сотрудничал с исследователями из Национального университета Сингапура, Университета Дьюка и Университета Северной Каролины в исследовании, в ходе которого были обнаружены DTI из транскриптомов слюны клещей и оптимизировано их использование в качестве фармацевтического препарата. Наиболее мощным является ключевой фермент, регулирующий образование тромбов, с очень высокой специфичностью и связывающей способностью, которая почти в 500 раз выше, чем у бивалирудина, препарата, используемого во время типичной нехирургической процедуры, используемой для лечения сужения коронарных артерий.
«Несмотря на их большую способность снижать частоту образования тромбов, препараты демонстрировали меньше кровотечений, достигая более широкого терапевтического индекса в нечеловеческих моделях», — говорит Беккер. «Более высокая эффективность препарата означает, что нет необходимости использовать его в больших количествах для лечения пациентов, что снижает стоимость товаров и производства».
«Святым Граалем антикоагулянтной терапии всегда были специфичность, селективность, эффективность и безопасность», — говорит Беккер. «Ученые-клиницисты должны иметь подготовку и среду, в которой можно задавать вопросы и находить решения, в том числе те, которые скрыты глубоко в природе. Способность измерять и корректировать дозу лекарства, а также быстро устранять его эффекты особенно важна для целей безопасности. Следующим шагом является завершение изучения фармакологии, токсикологии, стабильности лекарств, а также осуществление других важных регуляторных шагов перед проведением клинических испытаний на людях».
https://www.sciencedaily.com/releases/2022/02/220217141347.htm